高血压用药第一弹钙通道阻滞剂
本期提纲：
CCB的分类
适应症
禁忌症
单药应用与联合治疗方案推荐
1.CCB的分类根据CCB与动脉血管和心脏的亲和力及作用比分类：
分为二氢吡啶类CCB与非二氢吡啶类CCB，二氢吡啶类CCB主要作用于动脉，而非二氢吡啶类CCB——苯烷胺类（如维拉帕米）和苯噻嗪类（如地尔硫?）的血管选择性差，所以还对心脏具有负性变时、负性传导及负性变力作用。
根据与钙通道亚型的亲和力分类：
分为L型、L/N型或L/T型（双通道）及L/N/T型（三通道）CCB。（1）L型钙通道大量存在于体内心肌细胞、窦房结、房室结、骨骼肌、血管平滑肌细胞及神经元等组织中，介导长时间的钙离子内流并且失活缓慢，其在心脏兴奋-收缩偶联及冲动传导等方面发挥重要作用，同时影响血管平滑肌的紧张度。
（2）T型钙通道控制自主活性细胞（如心脏起搏细胞或丘脑神经元）的激活、激素分泌的调节及组织生长和发育，其在肾小球出/入球小动脉上均有分布。
（3）N型钙通道主要分布于交感神经系统，可以阻断去甲肾上腺素的释放。研究发现，能够选择性阻滞N型钙通道的二氢吡啶类CCB可以在控制血压的同时不引起交感神经兴奋，且不增加心率。
根据药代动力学和药效动力学特点分类：分为第一、二、三代。第一代CCB多为短效，生物利用度低，药物血浆浓度波动大，用药后快速导致血管扩张和交感神经系统激活，易引起反射性心动过速、心悸和头痛；第二代CCB通过改为缓释或控释剂型而使药代动力学特性有了明显改善。第三代CCB包括长血浆半衰期的氨氯地平、左旋氨氯地平以及长组织半衰期的乐卡地平和拉西地平等，第三代CCB均具有起效平缓、作用平稳、持续时间久、抗高血压谷峰比值高的特点，因此患者血压波动小。
2.适应症二氢吡啶类CCB优先选用的人群包括：（1）容量性高血压（如老年高血压、单纯收缩期高血压及低肾素活性或低交感活性的高血压）CCB降压作用不受高盐饮食影响，尤其适用于生活中习惯高盐摄入和盐敏感性高血压患者。
（2）合并动脉粥样硬化的高血压（如高血压合并稳定性心绞痛、颈动脉粥样硬化、冠状动脉粥样硬化及高血压合并周围血管病）患者。非二氢吡啶类CCB更适用于高血压合并心绞痛、高血压合并室上性心动过速及高血压合并颈动脉粥样硬化患者。
3.禁忌证
只有相对禁忌证，无绝对禁忌证。（1）相对禁忌用于高血压合并快速性心律失常患者。（2）非二氢吡啶类CCB维拉帕米与地尔硫?应禁用于二至三度房室传导阻滞患者，并相对禁用于心力衰竭患者。
4.单药应用与联合治疗方案推荐（1）CCB通过松弛血管平滑肌、扩张血管而降低血压，此类药几乎适用于所有类型的高血压患者，降压效果明确，控制血压达标率较高。
（2）CCB对代谢无不良影响，更适用于糖尿病与代谢综合征患者的降压治疗。
（3）临床主要推荐应用的以CCB为基础的优化联合治疗方案包括：①二氢吡啶类CCB＋ARB；②二氢吡啶类CCB＋ACEI；③二氢吡啶类CCB＋噻嗪类利尿剂；④二氢吡啶类CCB＋β受体阻滞剂。
（4）以长效二氢吡啶类CCB为基础的联合降压治疗不良反应小、疗效好，CCB＋RAAS抑制剂，前者直接扩张动脉，后者通过阻断RAAS，既扩张动脉又扩张静脉，同时CCB产生的踝部水肿可被ACEI或ARB消除。
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